Ученые из Института общей и неорганической химии им. Н.С. Курнакова РАН, Физического института им. П.Н. Лебедева РАН и Национального медицинского исследовательского центра онкологии им. Н. Н. Блохина и Санкт-Петербургского Государственного университета разработали серию комплексов редкоземельных металлов, которые обладают противоопухолевой активностью и эффективной люминесценцией, что делает их перспективными соединениями для онкотерапии и биовизуализации. Результаты исследования, поддержанного Российским Научным Фондом (грант № 24-23-00188), опубликованы в «Journal of Molecular Structure».
Разработка новых металлокомплексных соединений с заданными свойствами и изучение их биологической активности является актуальной задачей современной медицинской химии. Как правило, металлокомплексы обладают большей активностью и имеют более широкий спектр действия по сравнению с исходными соединениями. Однако, при изучении биологической активности комплексных соединений возникает проблема проникновения вещества в клетки и ткани и определения локализации лекарственного средства. Решением этих проблем может стать получение биологически активных веществ с выраженными фотолюминесцентными свойствами для биосенсорики.
Междисциплинарный коллектив ученых (химики, физики, биофизики и медики) из Москвы и Санкт-Петербурга разработал серию комплексов редкоземельных металлов (лантаноидов) с анионами тиофенкарбоновой кислоты и фенантролином, которые не только обладают выраженными люминесцентными свойствами, но и проявляют высокую противоопухолевую активность в отношении раковых клеток яичников (SKOV3), молочной железы (SKBR3), колоректального рака (HCT116) и рака легких (A549). Также удалось изучить возможное связывание комплексов с ДНК и стабильность соединений в водном растворе.
Результаты работы прокомментировала заведующая Лабораторией новых антибактериальных координационных соединений ИОНХ РАН, кандидат химических наук Марина Уварова: «Металлокомплексы – это соединения, состоящие из атома металла –комплексообразователя, и органических молекул – лигандного окружения. Варьируя лигандное окружение можно регулировать свойства полученных соединений. Мы синтезировали новые соединения гадолиния, европия, самария, которые оказались в три раза более цитотоксичны для раковых клеток, по сравнению со здоровыми клетками (фибробласты), т.е. наблюдалась избирательная (селективная) токсичность. Нам удалось подобрать оптимальное лигандное окружение, которое усилило люминесцентные свойства, цитотоксическую селективность и устойчивость лантаноидных комплексов. Это сочетание свойств позволит нам приблизиться к пониманию механизма действия таких комплексов на клетки с помощью клеточной визуализации».
Разработка открывает перспективы для создания новых соединений, которые могут использоваться в системах адресной доставки препаратов, биомаркерах и оптических сенсорах.
Пресс-релиз подготовлен ИОНХ РАН для проекта «Виртуальный музей химии: продолжение осмотра» при грантовой поддержке Минобрнауки России в рамках федерального проекта «Популяризация науки и технологий». Проект выполняется в рамках Десятилетия науки и технологий.